首两例受试者入组！诺宇核药177Lu-NY108临床研究取得新进展
2023年4月：致力于原研创新核药研发的无锡诺宇医药科技有限公司（以下简称：诺宇医药）公布，继完成一百余例68Ga-NY108临床研究后，公司自主研发的前列腺癌原研诊疗一体化核药177Lu-NY108的临床研究近日也完成了首二例受试者入组及给药，这是诺宇医药核药临床研究中的又一里程碑。
177Lu-NY108是诺宇医药布局原研肾癌诊疗一体化药物后，在泌尿系统肿瘤药物研发领域布局的又一重磅管线，也是国内创新药企原研核药在“177Lu-靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）领域”首次进行的、由研究者发起的临床研究试验。
本研究结果显示，诺宇医药的创新基本达到了预期的效果，这也是中国药企在实现真正意义上的、针对前列腺癌的诊疗一体化核药的创新研发中迈出的非常重要的一步。
诺宇前期临床研究结果表明：68Ga-NY108相较68Ga-PSMA-617具有更高的肿瘤放射性摄取、和更低的循环摄取。而本次研究则是配对的治疗核药177Lu-NY108的首次人体内试验，旨在对177Lu-NY108应用于前列腺癌患者时的安全性、组织分布及肿瘤靶向性及药物代谢动力学等特征进行初步评估。
江苏省医学会核医学会候任主委、江南大学附属医院核医学科学科带头人郁春景表示： 2015至2020年，中国前列腺癌新发病例增长60%，而其中死亡病例增长了89%，是增加最快的恶性肿瘤之一，也是未来亟需重视及大力投入的大瘤种之一。PSMA是对前列腺癌的影像监测、诊断与治疗过程中可利用的优质标志物和分子靶标。177Lu-NY108的首例受试者在给（177Lu）药前接受过配对的68Ga-NY108诊断示踪剂扫描，对其体内的肿瘤原发和转移病灶进行了确认。该受试者在接受177Lu-NY108给药后两周内的结果显示，177Lu-NY108表现出良好的安全性；相应SPECT/CT扫描结果显示，在患者肿瘤原发和转移病灶内均有良好的放射性浓聚，且给药196 h后，这种浓聚在病灶中依然持续增加，而在心血管等循环系统的放射性摄取（SUVmax值）在24 h后就已降低到1以下。上述临床结果也对177Lu-NY108相比于Pluvicto（Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan，曾用名177Lu-PSMA-617）在核药特异靶向分布等方面的潜在优效性给出了初步提示。
NY108是一种对PSMA具有高亲和力（KD= 0.2 nmol）的小分子化合物。PSMA是一种跨细胞膜表达的细胞膜表面蛋白，又名谷氨酸羧肽酶II（glutamate carboxypeptidase II，GCPII），其可能在癌细胞的增殖、和肿瘤进展中起相当重要的作用。
Pluvicto于2022年3月23日获得FDA上市批准，其适应症为用于对前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的治疗。Pluvicto是一种采用靶向PSMA的放射配体药物的诊疗方法，通过靶向PSMA的小分子药物PSMA-617与放射性同位素177Lu通过配体偶联。177Lu-PSMA-617通过其PSMA靶向基团定位前列腺癌细胞群，在不殃及周边细胞的情况下，将其“携带”的放射性核素传递到前列腺癌细胞内，进行精准辐射。2018年，诺华以21亿美元收购Endocyte，而获得该药的全部权益。Pluvicto上市之初，诺华预估其最高年销售额可达20亿美元，其2022年上市后头两个季度销售额就已达2.71亿美元。现根据市场需求来看，如果诺华新增的产能都能被消化，预计其巅峰销售额将可达80亿美元。
Pluvicto作为治疗核药产品，是配对采用另一放射性示踪剂68Ga-PSMA11进行诊断和患者筛选的，也即此疗法中用于诊断和治疗的两款核药的分子结构并不相同，这样的配对本身显然有失去肿瘤靶向诊疗合一优势的可能性。相对的，NY108的分子结构既可以加载诊断性核素68Ga，又可以加载治疗核素177Lu，二者配对使用，从而在真正意义上实现了诊疗合一化。
诺宇医药始终坚守其创立时定下的“以终为始”的初衷，基于解决临床上未满足的需求选择药物靶点和适应症，稳步推进以临床0期模式推动产品研发策略。诺宇两大产品管线68Ga/177Lu-NY108的IND申请预计将在今年下半年在中、美二地正式提交。诺宇有信心和决心，未来在创新核药领域与全球顶尖企业同台竞技，为实现重大疾病诊疗一体化提供“中国方案”，让全世界更多的患者受益。
关于诺宇
诺宇医药2021年7月成立于无锡高新区，公司已建立起一支由海内外高层次人才组成的六十余人的研发队伍，拥有创新核药研发和创新药转化所必需的软硬件条件。公司立足于核医药产业，将解决重大未满足的临床需求作为公司的主要战略目标，逐步形成了“bedside-bench-bedside”和“基于活体组织的PK-PD进行创新药筛选”的精准医疗研发策略。 公司在“快速临床概念验证”和“快速产品上市”的双轮策略驱动下，围绕全新靶点First in Class和成熟靶点Best in Class两个维度进行战略布局，先后完成了胰腺癌、肾癌、胃癌、前列腺癌、帕金森病等重大疾病领域中数十个靶点的筛选及临床开发策略验证工作，并逐步形成了创新药物、新型核药、核药装备自主研发及生产、覆盖产业上下游的一体化发展格局。
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