技术平台(ARC)
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       抗体偶联核素药物(ARC)是偶联药物的一种,其与抗体偶联药物(ADC)药物相似,总体由配体-Linker-载荷组成。目前已有数十种不同类型的诊断性和治疗性核素标记的抗体药物处于临床试验或上市阶段。
       放射免疫诊断特异性载体多采用ScFv、MiniBody等,但这些结构却有稳定性差、肾脏摄取高、制备纯化难度大、转化难度大等缺点。放射免疫治疗的特异性载体的抗体多采用全长抗体结构,有血液半衰期长、肝脏积聚高等缺点,此类抗体结构设计未充分考虑放射免疫治疗的安全性和有效性。
       治疗性核素标记方法通常使用强酸强碱、高温等条件,这些条件容易使抗体失活变性;开发通用型的抗体核素标记linker,也是开发ARC药物的研发难点。目前开发的临床阶段ARC多采用非定点偶联方式,开发定点偶联的linker已成为必然趋势。
       放射性诊疗一体化须从抗体分子设计的角度充分考虑显像的便捷和治疗的周期,且应充分降低循环系统肝脏等非靶组织摄取,建立全新的诊疗一体化抗体分子。

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